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卡博替尼渠道V商fabxyp cmet扩增,VGR2,RET 突变都有那些药?xl184哪里能买到?
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2018-7-16 10:49:19
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卡博替尼渠道V商fabxyp cmet扩增,VGR2,RET 突变都有那些药?xl184哪里能买到?
咨询电话:17171049231 微信:fabxyp 张先生
长期供应:易瑞沙、特罗凯、bibw2992阿法替尼、wz4002、9291、
克唑替尼、ap26113、色瑞替尼/LDK378、INC280、xl184卡博替尼 、多吉美、阿格列卫 、司美替尼6244 等各类靶向药物供应
卡博替尼Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿留的转移和血管生成。
名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
正版药形态,苹果酸盐,胃溶胶囊(胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊)。
2 有效剂量
2.1 XL184单药
XL184单药的最低剂量是40mg每天,换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天,即76mg原料量。最大剂量是88mg,即110mg原料量。
2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂
XL184(40mg每天,换算成原料量是50mg)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。
XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。
如果副作用较大,二药可相应减量。
2.3 XL184其它联合方案
XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用.
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ap1613
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2018-7-25 17:56:26
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美国FDA于当地时间2016年3月11日将克唑替尼(赛可瑞,辉瑞)适应证扩展到含有ROS-1基因突变的转移性NSCLC患者。克唑替尼成为第一个FDA批准用于ROS-1阳性NSCLC患者的治疗药物,也是唯一一个FDA批准针对ROS-1和ALK两类不同分子靶点的靶向药物。FDA药物评估和研究中心主任Richard Pazdur对此评论道,肺癌的难治之处部分在于患者具有不同突变,一些突变相当罕见。克唑替尼适应证的扩展为具有少见而难治的ROS-1基因突变患者提供了宝贵的治疗选择,也使医生拥有了针对ROS-1阳性NSCLC更加个体化的治疗手段。同时,克唑替尼也成为目前唯一一个同时获得ALK&ROS1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。
2014年美国麻省总医院癌症中心的Shaw教授公布克唑替尼用于ROS-1阳性进展期NSCLC患者的I期临床试验结果。50名受试者每日两次口服250mg克唑替尼,ORR为72%,包括3例(6%)CR和33例(66%)PR。中位起效时间为7.9周,中位反应持续时间为17.6个月,中位PFS?19.2个月。中位生存数-据尚未达到,12月总生存率为85%。治疗的安全性数-据和ALK阳性转移性NSCLC中报道一致。最常见不良反应是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、乏力、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变,94%的不良反应为1-2度。
ROS-1基因重排发生在约1%-2%的NSCLC患者。具有ROS-1突变患者的临床病理学特征和ALK基因重排患者类似,优势人群通常为年轻、不吸烟的肺腺癌患者,女性和亚裔人群中似乎更为多见。两种疾病亚型都对克唑替尼具有良好反应,初次反应时间(都是7.9个月)和反应率(分别为72%和61%)相似。FDA在2011年批准了克唑替尼治疗ALK重排转移性NSCLC患者适应证。但两者在治疗反应上也有显著不同,主要表现在克唑替尼反应持续时间上。ALK阳性患者的反应持续时间为49.1周,PFS为9.7个月;ROS-1患者的反应持续时间更长,为17.6个月,PFS为19.2个月。推测克唑替尼对ROS-1抑制作用强于ALK,而且ROS1阳性患者可能具有相对良好的预后。
同所有靶向药物一样,ROS-1阳 性患者经过克唑替尼治疗后也会不可避免地出现获得性耐药。Shaw等的研究发现耐药机制主要有两类:影响药物结合的二次突变,或EGFR信号通路等的旁路活化。一些I/II期临床试验正在探索新一代ALK抑制剂对于耐药后的ROS-1阳性肿瘤是否有效。
那么,ROS1有没有关于中 国人的研究和数-据呢?当然!一项名为OO12-01的单臂研究(中 国、日 本、韩 国)已完成入组,top line的结果预计在2016 ASCO上进行公布,让我们拭目以待。
以分子分型为基础的肿瘤靶向治疗是肿瘤治疗的最新发展方向。克唑替尼在ROS-1?NSCLC的获批,标志着驱动基因指导的肿瘤精准治疗时代,又迈出了意义非凡的一步。
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zxcvasdf1z
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2018-11-4 20:56:20
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楼主发贴辛苦了,谢谢楼主分享!
楼主太厉害了!楼主,I*老*虎*U!
这个帖子不回对不起自己!
这东西我收了!谢谢楼主!
我看不错噢 谢谢楼主!
既然你诚信诚意的推荐了,那我就勉为其难的看看吧!
其实我一直觉得楼主的品味不错!呵呵!
感谢楼主的无私分享!
楼主,大恩不言谢了!
楼主,我太崇拜你了!
社区不能没有像楼主这样的人才啊!
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