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药品成分:Osimertinib(奥西替尼)原始研发厂家:AstraZeneca UK Limited(英国阿斯利康)孟加拉药品名称:Tagrisso(泰瑞沙)常用名:Osimertinib,奥西替尼,AZD9291孟加拉产品牌名:Tagrix(通常称为AZD9291黑盒),Osicent(白盒)
孟加拉国制造商:Beacon Pharma 和 Incepta Pharma孟加拉AZD9291 规格:80mg*30片装靶点:EGFR,T790M(HER2,HER3,HER4,ACK1,BLK)分子式:C28H33N7O2分子量:596 g/mol孟加拉AZD9291
AZD9291是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是单苯胺基嘧啶小分子,分子式为C28H33N7O2·CH4O3S,分子量为596g / mol,化学名为N-(2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-(1 - 甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐,其主要活性成分是Osimertinib奥西替尼。AZD9291适用于基因检测发现EGFR T790M突变,转移性/复发性/手术无法治疗的非小细胞肺癌患者,所以建议先做基因检测再确定是否用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证,2017年初,经中国药监局许可,正式进入中国市场。
AZD9291 奥西替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼(易瑞沙)的肺癌患者中,出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)结合,患者服药以后,在患者血液中可以发现两种物质,即AZ7550和AZ5104,前者与AZD9291治疗效果相似,后者对第19外显子缺失,AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示,AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。
-AZD9291是口服用药,推荐剂量为一天一次,一次一片,可以与食物或者不与食物同时服用-需严格按照医师处方服药-建议整片吞服-如果不能整片吞服,建议:1.把药物溶解在50ml的水中,不能使用碳酸类液体或者其他液体2.搅拌药片直至变为小一点的药片,注意药片不会彻底溶解于水中,不要碾碎或者敲打药片3.立即连同药渣和水一起引用4.再加一点水到杯中,确保把剩下的药都一起服下-除非医生同意,否则不要随意更改剂量,或者停止用药-如果错过了一次用药剂量,直接跳过,等到下一次用药的时间,继续服用下一剂量-一次不要吃超过一片奥西替尼片,如果服用过量,需立即联系医生处理注意:AZD9291的服用剂量因人而异,医生会根据患者的健康状况,癌症类型等因素决定用药剂量,并非剂量越大效果越好。
在开始AZD9291治疗之前,如果正在服用的任何其他药物(包括处方,非处方药,维生素,草药等),要确保告诉医生,并和医生沟通是否可以同时服用。-除非医生允许,否则不要服用阿司匹林或含有阿司匹林的产品。-服用AZD9291时,未经医生批准,不得接受任何免疫接种或疫苗接种。-如果在接受治疗之前已经怀孕,需咨询医生,因为AZD9291可能会对胎儿造成伤害。-无论男性或者女性患者,在治疗期间都要做好必要的保护措施。-哺乳期女性服药过程中不要哺乳。-有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89 mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr<30 mL/min)或肾病终末期没有TAGRISSO的推荐剂量,需咨询医生如何调整剂量-根据群体药代动力学(PK) 分析,在有轻度肝受损患者总胆红素<正常的上限(ULN)和AST 1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者,需咨询医生调整剂量。
二、奥希替尼可以有效缓解易瑞沙、特罗凯、凯美纳耐药后的疾病进展,药理药效研究明确
肺癌中,非小细胞肺癌约占85%,而50%的亚洲非小细胞肺癌患者有EGFR(表皮生长因子受体)敏感性突变。所以,很多患者使用了易瑞沙、特罗凯的印度仿制药或者国产的凯美纳,它们都是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向EGFR,进而抑制肿瘤细胞生长。但是,60%的患者会在长期服药之后产生T790M突变,使易瑞沙、特罗凯和凯美纳无效化,成为世界难题。
终于,在2015.11.13,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了阿斯利康公司的Tagrisso(Osimertinib,AZD9291)上市,成为了对付T790M突变的TKI类药物的利器。根据其临床试验结果,对易瑞沙、特罗凯和凯美纳耐药的患者中,完全缓解和部分缓解占比达到了60%左右,可以挽救无数患者的生命。
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服用AZD9291之前的肺部CT影像,右图为服用八周AZD9291之后的CT影像,可以看到肺部的肿瘤细胞明显收缩凋亡,患者情况极大好转
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如下图,从药理上来讲,Osicent和易瑞沙、特罗凯、凯美纳一样,结合到肿瘤细胞表面的EGFR(表皮生长因子受体)细胞内侧关键位点,阻止其磷酸化导致肿瘤细胞无法增殖并凋亡 购买咨询热线:171-7102-9737 薇信:bxy7776 张老师
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