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egfr的三代药3759哪里买?国内有现货吗?多少钱一克?咨 ...
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egfr的三代药3759哪里买?国内有现货吗?多少钱一克?咨询V商bok168-1
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2018-12-14 15:32:33
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靶向药物 :
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肺腺癌患者通常有EGFR基因突变,因此可以使用靶向药物,包含第一代靶向药物吉非替尼、厄洛替尼,第二代靶向药物达克替尼和阿法替尼、第三代靶向药物奥希替尼,但肺癌脑转移的发生概率很高,而脑转移是患者不良预后的一个重要原因。
AZD3759是一种新型的具有高效入脑能力的EGFR突变靶向药物,今天癌度小编就跟大家解读一下这个药物的一期临床试验结果。
AZD3759有很好的血脑屏障透过能力,针对非小细胞肺癌EGFR突变患者,新发布在国际权威杂志的文献报道了该药的I期临床试验,评估了该药的安全性、耐受性、药代动力学和疗效。
这一临床试验包含澳大利亚、韩国、台湾、和美国的11个医院,入组的皆为组织病理学确认且存在EGFR突变的非小细胞肺癌患者。癌度带大家一起看看数据。
剂量递增:29名患者在接受EGFR靶向药物治疗病情进展后,开始使用AZD3759治疗,分别是每天两次,每次50mg、100mg、200mg、300mg、或500mg。3名患者使用500mg的计量,其中2名出现剂量限制性毒性,2级的黏膜炎
剂量延伸:该组包含38名患者,特征是出现脑实质或者脑膜转移的患者且从未进行过EGFR靶向药物治疗,或者脑膜转移但经过其他EGFR靶向药物治疗的患者,患者使用的计量为200mg或300mg,每天两次。
药物相关毒性
在剂量延伸阶段,也就是患者使用200mg或300mg的AZD3759,药物相关的任何级别的皮肤、胃肠道疾病的概率是92%和76%,其中200mg剂量组的一名患者因副反应而终止治疗(丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高),300mg剂量组的两名患者因3级腹泻和3级皮疹而停止治疗。具体的副反应和比例参见下表。
研究结果表明,使用AZD3759的计量推荐为200mg,每天两次,这种剂量方式的安全性、副作用是可控的。
血药浓度分布
AZD3759在血浆和脑脊液的分布呈现高度一致性,也就是血浆浓度升高,可以看到脑脊液的浓度也同步升高,表现出很好的血脑屏障透过率。而其类似物AZ1168则是血液浓度升高时,脑脊液的药物浓度呈现滞后性,一条向下歪斜的直线。
临床疗效
剂量递增阶段主要评估AZD3759在中枢神经系统病灶的控制,因为剂量递增阶段的患者都是使用EGFR靶向药物进展的,因此中枢神经系统外的病灶,AZD3759的控制情况可能达不到预期。
21名患者中,11名患者的肿瘤病灶缩小(52%),有3名患者(14%的比例)被确认为治疗部分应答(PR),还有3名(14%)的部分应答患者没有被确认。有2名使用剂量200mg的患者的疾病控制时间长达11个月之久。
22名患者中的8名颅外病灶缩小,但是没有确定的治疗应答。即AZD3759对中枢神经系统病灶的控制活性更好,这是AZD3759的鲜明特点。
在剂量延伸阶段,18名脑转移的患者之前未接受任何的EGFR靶点药物治疗,评估颅内病灶的控制情况,15名患者(83%的比例)对AZD3759治疗产生客观应答,14名患者是部分应答(PR),一名患者完全应答(CR,所有可见病灶消失)。16名患者确定是病情得到了控制,占比89%。
再来看颅外病灶的控制情况,这18名一线使用AZD3759的患者,13名患者有可评估的治疗应答,其中11名部分应答,2名患者完全应答。17名患者的病情得以控制,占比达94%。
合并中枢神经系统和颅外病灶的应答情况,对于之前从未接受EGFR靶向药物的患者而言,AZD3759的一线使用可以达到65%的ORR(客观缓解率),90%的DCR(疾病控制率)。
研究中有18名患者之前经过EGFR靶向药物治疗且出现了脑膜转移,其中4名患者有可评估的病灶,这4名患者中的一名对AZD3759的治疗产生部分应答。18名脑膜转移的患者中的17名有颅外病灶,但是评估发现没有对AZD3759产生积极的应答,即该药对颅外病灶的控制不比其他病灶好。
通过核磁MRI来评估脑膜的治疗情况,5名患者(28%的比例)对AZD3759有了治疗应答,14名患者(占比78%)的病情获得了控制,其中4名患者在研究时仍在继续使用药物治疗。
从使用的剂量来看,AZD3759的300mg剂量,更有利于产生对软脑膜转移的控制。
总结一下,AZD3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性,该药的使用剂量被推荐为200mg或300mg每次,每天两次。AZD3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好,但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。
该临床试验中的脑膜转移患者可从AZD3759的治疗中获益,且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。
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zsj925476
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2018-12-14 15:42:41
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(2018全新赚钱点子)至少月赚3万+,但是有太多人不知道
一个新的商机出现在大众面前的时候,只有20%的人能看懂并且抓住机会,多数80%的人是会犹豫,考虑,观望,否定,甚至排斥,这就是二八定律,只有尝试过才知道结果,等待只会面临错过,用《我不是药神》里的一句话来讲,这世上只有一种病,就是穷病,不敢接受新事物人,不敢尝试新事物的人,自然会被这个社会所淘汰 ...
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楼主发贴辛苦了,谢谢楼主分享!
楼主太厉害了!楼主,I*老*虎*U!
这个帖子不回对不起自己!
这东西我收了!谢谢楼主!
我看不错噢 谢谢楼主!
既然你诚信诚意的推荐了,那我就勉为其难的看看吧!
其实我一直觉得楼主的品味不错!呵呵!
感谢楼主的无私分享!
楼主,大恩不言谢了!
楼主,我太崇拜你了!
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